これらの症状は、ジスロマックが腸内細菌に作用するために起こります。
ジスロマックもすでに薬剤耐性菌の報告があり、十分な治療効果が得られない菌が増えつつあります。
副作用の出やすさには個人差もありますが、下痢が起こりやすく、アルコールによってさらにお腹を下してしまう可能性があります。
アジスロマイシン水和物(ジスロマック)とは、呼吸器感染症の治療に広く用いられる強力な抗菌薬です。
②その他の副作用(神経障害など)は他の薬剤とあまり変わりません。
何に感染しているか分からない状態でジスロマックを服用しても予防にはならず、副作用リスクだけが残ってしまいます。
ジスロマックの副作用として起こりやすいのが、下痢などの胃腸症状です。
服用回数や用量など飲み方を自己判断してしまうと十分な治療が行えず、場合によっては症状が長引くことがあるのでご注意ください。
また、ジスロマックは1週間以上作用するので、服用翌日以降に副作用が出ることがあります。
乳汁中放射能濃度は投与 2 時間後で最も高く、母体の血液(全血)中濃度の
アジスロマイシン水和物(ジスロマック)の主成分であるアジスロマイシンは、マクロライド系抗生物質に属する革新的な抗菌薬です。
この薬は1日1回、3日間の服用で約7日間作用が持続します。 ですから、4日目以降は、服用しなくても効果があります。
1980年代に誕生したこの薬剤は、従来のマクロライド系抗生物質とは一線を画す特性を持ち、現代の感染症治療において重要な役割を果たしています。
[PDF] アジスロマイシン製剤の使用にあたっての留意事項について
治療効果に影響することや、人によっては服用により副作用が出やすくなることもあります。
ジスロマック点滴静注用 500 mg : 10 バイアル ..
参考までに服用できない人や飲み合わせ(併用注意・併用禁忌)について次で解説していくので、該当するものがないか確認してみてください。
ジスロマック錠 600mg は本邦において希少疾病用医薬品の指定を受け、優先 ..
ジスロマック、フロモックス、クラビットを効率よく効かせる方法はそれぞれ違います ジスロマックやクラビットは濃度依存性があります。つまり投与回数を分けるより1回にしたほうが効果的です。
代闘は確認されていない。 1)テオフィリン,ミ ダゾラム, トリアプラム,カルバマ
ジスロマックは、医師の判断のもと細菌の種類や症状によって服用方法が変わります。
ジスロマック (アジスロマイシン水和物) ファイザー [処方薬]の解説
(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。(重要な基本的注意)
8.1.アナフィラキシー・ショックがあらわれるおそれがあるので、アレルギー既往歴、薬物過敏症等について十分な問診を行うこと〔11.1.1参照〕。8.2.本剤の使用にあたっては、事前に患者に対して、次の点を指導すること〔11.1.2参照〕。
・中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群が疑われる症状[発疹に加え、粘膜(口唇、眼、外陰部)のびらんあるいは水ぶくれ等の症状]があらわれた場合には、服用を中止し、ただちに医師に連絡する(服用終了後においても前記症状があらわれることがある)。8.3.意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。
8.4.アジスロマイシンは組織内半減期が長いことから、投与終了数日後においても副作用が発現する可能性があるので、観察を十分に行うなど注意すること。(特定の背景を有する患者に関する注意)
(合併症・既往歴等のある患者)9.1.1.他のマクロライド系又はケトライド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
9.1.2.心疾患のある患者:QT延長、心室性頻脈(Torsadedepointesを含む)を起こすことがある〔11.1.8参照〕。(肝機能障害患者)
9.3.1.高度肝機能障害のある患者:肝機能を悪化させるおそれがある。(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(ヒト母乳中に移行することが報告されている)。(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。(高齢者)
患者の一般状態に注意して投与すること(アジスロマイシン経口剤の一般感染症の臨床試験成績から、高齢者において認められた副作用の種類及び副作用発現率は、非高齢者と同様であったが、一般に高齢者では、生理機能が低下しており、血中・組織内濃度が高くなることがある)。(相互作用)
10.2.併用注意:1).制酸剤(水酸化マグネシウム、水酸化アルミニウム)[アジスロマイシンの最高血中濃度低下の報告がある(機序不明)]。
2).ワルファリン[国際標準化プロトロンビン比上昇の報告がある(マクロライド系薬剤はワルファリンの肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、ワルファリンの作用が増強することがあるが、アジスロマイシンでの機序の詳細は明らかではない)]。3).シクロスポリン[シクロスポリンの最高血中濃度の上昇及び血中濃度半減期の延長の報告がある(マクロライド系薬剤はシクロスポリンの主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、シクロスポリンの血中濃度が上昇することがあるが、アジスロマイシンでの機序の詳細は明らかではない)]。
4).ネルフィナビル[アジスロマイシン錠の1200mg投与で、アジスロマイシン濃度・時間曲線下面積<AUC>及び平均最高血中濃度の上昇の報告がある(機序不明)]。5).ジゴキシン[アジスロマイシンとの併用により、ジゴキシン中毒の発現リスク上昇の報告がある(P-糖蛋白質を介したジゴキシンの輸送が阻害されることにより、ジゴキシンの血中濃度が上昇することを示唆した報告があるが、アジスロマイシンでの機序の詳細は明らかではない)]。
6).ベネトクラクス[ベネトクラクスの効果が減弱するおそれがあるので、併用を避けることが望ましい(機序は不明であるが、ベネトクラクスの血中濃度が低下する可能性がある)]。(その他の注意)
15.1.臨床使用に基づく情報アジスロマイシンとの因果関係は不明だが、心悸亢進、間質性腎炎、肝壊死、運動亢進があらわれたとの報告がある。
15.2.非臨床試験に基づく情報15.2.1.ラットの受胎能及び一般生殖能試験(雄2ヵ月以上、雌2週間以上投与)で、20mg/kg投与の雄雌に受胎率低下が認められた。
15.2.2.動物(ラット、イヌ)に20~100mg/kgを1~6ヵ月間反復投与した場合に様々な組織(眼球網膜、肝臓、肺臓、胆嚢、腎臓、脾臓、脈絡叢、末梢神経等)にリン脂質空胞形成がみられたが、投薬中止後消失することが確認されている。なお、リン脂質空胞はアジスロマイシン-リン脂質複合体を形成することによる組織像と解釈され、その毒性学的意義は低い。(保管上の注意)
室温保存。
(ジスロマック細粒小児用,ジスロマックカプセル小児用100mg) ..
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.重大な副作用11.1.1.ショック(頻度不明)、アナフィラキシー(頻度不明):呼吸困難、喘鳴、血管浮腫等を起こすことがある(また、アジスロマイシンは組織内半減期が長いことから、これらの副作用の治療中止後に再発する可能性があるので注意すること)〔8.1参照〕。
11.1.2.中毒性表皮壊死融解症(ToxicEpidermalNecrolysis:TEN)(頻度不明)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明)、急性汎発性発疹性膿疱症(頻度不明):異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと(これらの副作用はアジスロマイシンの投与中又は投与終了後1週間以内に発現しているので、投与終了後も注意し、また、アジスロマイシンは組織内半減期が長いことから、これらの副作用の治療中止後に再発する可能性があるので注意すること)〔8.2参照〕。11.1.3.薬剤性過敏症症候群(頻度不明):初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある(なお、ヒトヘルペスウイルス6再活性化(HHV-6再活性化)等のウイルス再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること)。
11.1.4.肝炎(頻度不明)、肝機能障害(頻度不明)、黄疸(頻度不明)、肝不全(頻度不明)。11.1.5.急性腎障害(0.09%):乏尿等の症状や血中クレアチニン値上昇等の腎機能低下所見が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.6.偽膜性大腸炎(頻度不明)、出血性大腸炎(頻度不明):偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢、血便等があらわれた場合にはただちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。11.1.7.間質性肺炎(頻度不明)、好酸球性肺炎(頻度不明):発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.8.QT延長(頻度不明)、心室性頻脈(Torsadedepointesを含む)(頻度不明):QT延長等の心疾患のある患者には特に注意すること〔9.1.2参照〕。11.1.9.白血球減少(頻度不明)、顆粒球減少(頻度不明)、血小板減少(頻度不明)。
11.1.10.横紋筋融解症(頻度不明):筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。11.2.その他の副作用
1).皮膚:(5~10%未満)発疹、(5%未満)皮膚そう痒症、皮膚変色、脱毛、(頻度不明)蕁麻疹、アトピー性皮膚炎増悪、光線過敏性反応、皮膚水疱、皮膚剥離、多形紅斑、寝汗、多汗症、皮膚乾燥、紅斑。2).血液:(5%未満)ヘモグロビン減少、顆粒球数減少、血小板数減少、白血球数減少、貧血、(頻度不明)好酸球数増加、血小板数増加、好塩基球数増加、リンパ球数減少、白血球数増加、プロトロンビン時間延長。
3).血管障害:(頻度不明)潮紅、血栓性静脈炎。4).循環器:(頻度不明)血圧低下、動悸、血圧上昇。
5).肝臓:(5%未満)ALT増加、AST増加、肝機能検査異常、ALP増加、γ-GTP増加、血中ビリルビン増加、LDH増加。6).腎臓:(5%未満)頻尿、クレアチニン増加、(頻度不明)BUN増加、尿中蛋白陽性、腎臓痛、排尿困難、尿潜血陽性。
7).消化器:(10%以上)下痢、腹痛、悪心、(5~10%未満)嘔吐、(5%未満)鼓腸放屁、消化不良、食欲不振、消化管障害、腹部不快感、胃炎、舌変色、(頻度不明)腹部膨満、便秘、腹鳴、口内炎、口唇のあれ、黒毛舌、舌炎、舌苔、口のしびれ感・舌のしびれ感、おくび、口内乾燥、唾液増加、膵炎、アフタ性口内炎、口腔内不快感、口唇炎。8).精神・神経系:(5%未満)頭痛、めまい、味覚異常、不眠症、(頻度不明)傾眠、感覚鈍麻、失神、痙攣、振戦、激越、嗅覚異常、無嗅覚、神経過敏、不安、錯感覚、攻撃性、灼熱感。
9).感染症:(5%未満)カンジダ症、(頻度不明)膣炎、真菌感染、胃腸炎、咽頭炎、皮膚感染、肺炎、β溶血性レンサ球菌感染。10).眼:(5%未満)ぶどう膜炎、視力障害、眼痛、結膜炎、(頻度不明)眼瞼浮腫、霧視。
11).筋骨格系:(5%未満)関節痛、(頻度不明)筋肉痛、頚部痛、背部痛、四肢痛、関節腫脹。12).呼吸器:(頻度不明)咳嗽、呼吸困難、鼻出血、アレルギー性鼻炎、くしゃみ、ラ音、気管障害、低音性連続性ラ音、鼻部障害、鼻閉、鼻漏、羊鳴性気管支音、痰貯留、嗄声。
13).耳:(5%未満)耳鳴、難聴、聴力低下、耳障害、(頻度不明)耳痛。14).生殖器:(頻度不明)精巣痛、不正子宮出血、卵巣嚢腫。
15).代謝:(5%未満)低カリウム血症、脱水、(頻度不明)血中カリウム増加、血中カリウム減少、血中重炭酸塩減少。16).その他:(5%未満)発熱、疲労、倦怠感、口渇、無力症、疼痛、(頻度不明)胸痛、浮腫、気分不良、浮遊感、低体温、不整脈、咽喉頭異物感、局所腫脹、粘膜異常感覚。
しかし、母乳中濃度を測定して低かったと報告されていたり、薬を飲んでいた ..
(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。(重要な基本的注意)
8.1.本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。8.2.アナフィラキシー・ショックがあらわれるおそれがあるので、アレルギー既往歴、薬物過敏症等について十分な問診を行うこと〔11.1.1参照〕。
8.3.本剤の使用にあたっては、事前に患者に対して、次の点を指導すること〔11.1.2参照〕。・中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群が疑われる症状[発疹に加え、粘膜(口唇、眼、外陰部)のびらんあるいは水ぶくれ等の症状]があらわれた場合には、ただちに医師に連絡する(投与終了後においても前記症状があらわれることがある)。
8.4.意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。8.5.アジスロマイシンは組織内半減期が長いことから、投与終了数日後においても副作用が発現する可能性があるので、観察を十分に行うなど注意すること。
(特定の背景を有する患者に関する注意)(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1.他のマクロライド系又はケトライド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者。9.1.2.心疾患のある患者:QT延長、心室性頻脈(Torsadedepointesを含む)を起こすことがある〔11.1.8参照〕。
(肝機能障害患者)9.3.1.高度肝機能障害のある患者:投与量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること(肝機能を悪化させるおそれがある)。
(妊婦)妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
(授乳婦)治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(ヒト母乳中に移行することが報告されている)。
(小児等)小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
(高齢者)患者の一般状態に注意して投与すること(アジスロマイシン経口剤の一般感染症の臨床試験成績から、高齢者において認められた副作用の種類及び副作用発現率は、非高齢者と同様であったが、一般に高齢者では、生理機能が低下しており、血中・組織内濃度が高くなることがある)。
(相互作用)10.2.併用注意:
1).ワルファリン[国際標準化プロトロンビン比上昇の報告がある(マクロライド系薬剤はワルファリンの肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、ワルファリンの作用が増強することがあるが、アジスロマイシンでの機序の詳細は明らかではない)]。2).シクロスポリン[シクロスポリンの最高血中濃度の上昇及び血中濃度半減期の延長の報告がある(マクロライド系薬剤はシクロスポリンの主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、シクロスポリンの血中濃度が上昇することがあるが、アジスロマイシンでの機序の詳細は明らかではない)]。
3).ネルフィナビル[アジスロマイシン錠の1200mg投与で、アジスロマイシン濃度・時間曲線下面積<AUC>及び平均最高血中濃度の上昇の報告がある(機序不明)]。4).ジゴキシン[アジスロマイシンとの併用により、ジゴキシン中毒の発現リスク上昇の報告がある(P-糖蛋白質を介したジゴキシンの輸送が阻害されることにより、ジゴキシンの血中濃度が上昇することを示唆した報告があるが、アジスロマイシンでの機序の詳細は明らかではない)]。
5).ベネトクラクス[ベネトクラクスの効果が減弱するおそれがあるので、併用を避けることが望ましい(機序は不明であるが、ベネトクラクスの血中濃度が低下する可能性がある)]。(過量投与)
13.1.症状本剤の過量投与により聴力障害を起こす可能性がある。
(適用上の注意)14.1.薬剤調製時の注意
14.1.1.本剤を注射用水4.8mLに溶解した液(濃度100mg/mL)を、5%ブドウ糖注射液等の配合変化がないことが確認されている輸液を用いて注射溶液濃度1.0mg/mLに希釈する。100mg/mL溶液を調製の際には、注射用水以外での調製データはないことから、注射用水以外の溶液を使用しないこと。
国内第1相試験で、注射液濃度が2.0mg/mLの場合、注射部位疼痛の発現頻度が上昇したため、1.0mg/mLを超える投与は原則として行わないこと。また、外国第1相試験で注射液濃度が2.0mg/mLを超えた場合、注射部位疼痛及び注射部位反応の発現頻度が上昇するとの報告がある。本剤の使用にあたっては、完全に溶解したことを確認すること。
14.1.2.本瓶は内容が減圧になっているので、容易に注射用水を注入することができる。万一、通常の操作で溶解液が入らない場合は、外気が入っている可能性があるので使用しないこと。14.1.3.溶解後は速やかに使用すること。
14.2.薬剤投与時の注意本剤は、2時間かけて点滴静注すること。なお、急速静注<ボーラス>は行わないこと。
(その他の注意)15.1.臨床使用に基づく情報
アジスロマイシンとの因果関係は不明だが、心悸亢進、間質性腎炎、肝壊死、運動亢進があらわれたとの報告がある。15.2.非臨床試験に基づく情報
15.2.1.ラットの受胎能及び一般生殖能試験(雄2ヵ月以上、雌2週間以上投与)で、20mg/kg投与の雄雌に受胎率低下が認められた。15.2.2.動物(ラット、イヌ)に20~100mg/kgを1~6ヵ月間反復投与した場合に様々な組織(眼球網膜、肝臓、肺臓、胆嚢、腎臓、脾臓、脈絡叢、末梢神経等)にリン脂質空胞形成がみられたが、投薬中止後消失することが確認されている。なお、リン脂質空胞はアジスロマイシン-リン脂質複合体を形成することによる組織像と解釈され、その毒性学的意義は低い。
(保管上の注意)室温保存。
組織移行性に優れ食細胞への良好な移行性を有するため,感染巣で高い組織濃度を示し,1週間以上有効治療濃度を維持する。 ..
ジスロマックSRは2009年承認され 2g1回投与で1週間効果が持続します。飲み忘れも無く良いと思いますクラビットは100mg1日3回投与が標準でしたが、2009年500mg1回投与が認められました。新しい方法ですので様子をみているところです。まだ処方したことはありません